溴结构域和额外末端结构域(BET)蛋白家族,包括BRD2、BRD3和BRD4,通过控制组蛋白乙酰化的组装在许多细胞过程中发挥关键作用,包括炎症基因表达、有丝分裂和病毒/宿主相互作用。依赖性染色质复合物。
JQ1通过竞争性结合BET溴结构域的乙酰赖氨酸识别口袋从染色质中置换BET蛋白。对映体纯(+)-JQ1与BRD4溴结构域1和2结合,Kd值分别为~50和90nM,而(-)-JQ1立体异构体对BET溴域没有明显的亲和力。JQ1已被用作化学探针来研究BET溴结构域在肿瘤发生的转录调控中的作用。
图1.(+)-JQ1化学结构
(+)-JQ1基础信息
中文名:BET溴结构域抑制剂
英文名:JQ1;(+)-JQ1;BETbromodomaininhibitor;UNII-1MRH0IMX0W
CAS号:-70-4
结构式:Cc1c(sc-2c1C(=N[C
H](c3n2c(nn3)C)CC(=O)OC(C)(C)C)c4ccc(cc4)Cl)C分子式:C23H25ClN4O2S
分子量:.
闪点:.9±34.3°C
熔点:°C(dec.)
沸点:.4±65.0°CatmmHg
极化度:49.8±0.-24cm3
密度:1.3±0.1g/cm3
蒸汽压:0.0±1.7mmHgat25°C
溶解度:DMF:16mg/ml;DMF:PBS(pH7.2)(1:9):0.1mg/ml;DMSO:10mg/ml;Ethanol:14mg/ml
性状:固体
储藏条件:-20°C
——biofount范德生物(货号:YZM)