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前言：
尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）由瑞士诺华研发，年在美国获批上市，年在我国获批上市。尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，临床上主要用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病。在33个检测的突变中，尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）（能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）已经在我国获批上市多年了，国内原厂尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）胶囊有两种规格，对应不同价格：①mg*粒/瓶，售价约为30元人民币；②mg*粒/瓶，售价约为元人民币。尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）上市后的价格总的来说是比较高的，国内很多患者表示长期用药的压力非常大，我们了解到，瑞士诺华在印度也有售卖尼洛替尼（达希纳，Nilotinib），价格比较便宜，是很多国内患者的选择。印度尼洛替尼（达希纳，Nilotinib）有两种规格，一种是mg*28胶囊，另外一种是mg*28胶囊，价格均在1元人民币左右一盒。
开吧！~~
一、基本信息
英文名称：Nilotinib
中文名称：尼罗替尼
MF：C28H22F3N7O
MW：.52
CAS：-10-0
结构式：二、合成路线
第一步：偶联
天蓝色化合物：关键片段1，关键片段2；
注：Goldberg偶联反应，铜或铜盐催化下进行芳酰胺化的反应。此反应最早由德国女化学家、FritzUllmann的妻子IrmaGoldberg发现。
注：英文名称：8-HYDROXYQUINOLINE；中文名称：8-羟基喹啉；CAS：-24-3；化妆品禁用原料目录；结构如下：
注：英文名称：CuI；中文名称：碘化亚铜；CAS：-65-4；碘化亚铜可以催化溴代芳烃、溴代杂环化合物和乙烯基溴转化为相应碘化物的反应。芳香碘化物一般比对应的氯化物和碘化物活泼，因此，碘化亚铜可以催化一系列卤代烃参与的偶联反应，例如Heck反应、Stille反应、Suzuki反应及Ullmann反应。
第二步：取代
天蓝色化合物：关键片段3；
注：英文名称：DIPEA；中文名称：N,N-二异丙基乙胺；CAS：-68-5；危化品；可作为位阻胺参与各类催化反应。
第三步：偶联
天蓝色化合物：关键片段4；
注：Buchwald–Hartwig偶联反应是非常常用的由芳基卤代物或芳基磺酸酯与胺进行偶联制备芳胺的反应。
注：膦配体；英文名称：XANTPHOS；中文名称：4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽；CAS：-03-8；由于其特殊的富电子性和较大的空间位阻能力，在钯催化的Suzuki、Negishi、Stille、Heck、Buchwald-Hartwig等偶联反应中具有很高的反应活性。
注：hydrochloridemonohydrate，盐酸盐单水合物。
走过这段路线，它便有了颜色。。。。回忆一下：
4步化学反应：取代+水解；+还原；+酰胺；+环合+重排；
4个关键片段物料：
感谢贡献者
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