英文名称: 2-cyano-5-fluorobenzylbroMide
中文名称: 2-氰基-5-氟溴苄
分子式: C8H5BrFN
分子量: .03
CAS: -12-7
2-氰基-5-氟溴苄用作医药(如曲格列汀)中间体,阿格列汀中间体。
常用合成方法是将1.35g2-甲基-4-氟苯腈溶于20mL四氯化碳中,加入0.25g对甲苯磺酸和2.15gN-溴琥珀酰亚胺。加热4小时后反应完成,然后冷却至室温,过滤,加入20mL饱和氯化铵溶液,得到层。有机层依次用水和饱和氯化钠水溶液洗涤澄清,用无水硫酸钠干燥,过滤,减压蒸去溶剂,所得粗品经柱层析纯化,得2-溴甲基-4-氟苯腈。将2-溴甲基-4-氟苯腈和对甲苯胺溶于50mL四氢呋喃中,搅拌加热至60°C回流,分份加入0.2g乙醇钠,再回流8小时。经TLC监测确认反应完成后,将反应物冷却至室温,浓缩,加入20mL乙酸乙酯,用水和饱和氯化钠溶液依次洗涤澄清,用无水硫酸钠干燥,过滤,减压蒸发除去溶剂。所得粗产物经柱层析纯化,得到中间化合物2-氰基-5-氟溴苄。