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绪论:
通用称呼:拉科酰胺(拉考沙胺),拉科酰胺由优时比(UnionChimiqueBelgePharm,UCB)的德国子公司SchwarzBioSciences公司开垦,首先于年8月29日获欧洲药物治理局(EMA)允许上市,以后于年10月28日获美国食物方剂治理局(FDA)允许上市,由优时比上市贩卖,商品名为Vimpat。Vimpat是一种新式NMDA受体甘氨酸位点联合拮抗剂,属于新一类的机能性氨基酸,是具备崭新两重影响机制的抗惊厥药物。与其余的抗癫痫药物比拟,Vimpat具备调整钠离子通道的活性,钠离子通道在调整神经系统活性、推进神经细胞之间传导具备特别首要的机能,经过下降钠离子通道的太甚灵活可掌握神经细胞的活性医治癫痫。在亚洲,Vimpat片剂、口服溶液、静脉打针液已在韩国、华夏香港、马来西亚、菲律宾、泰国、日本上市。年,该种类寰球贩卖额为9.76亿欧元。年11月27日,优时比公司(UCB)开垦的抗癫痫药物「拉科酰胺片」的上市请求(JXHS)的赢得国度方剂监视治理局正式允许。学问产权环境:无尽制专利。(联系专利号:.7;.5)用法用量:初始剂量,一次50mg,一天2次。
开吧!~~
一、基础音信
英文称呼:LACOSAMIDE
华文称呼:拉考沙胺
MF:C13H18N2O3
MW:.29
CAS:-36-4组织式:
二、合成道路
第一步:甲基化
天蓝色化合物:关键片断1,关键片断2;
注:英文称呼:Dimethylsulfate;华文称呼:硫酸二甲酯;CAS:77-78-1;危化品;装扮品禁用材料;甲基化试剂,具高毒性,慢慢被碳酸二甲酯、三氟甲磺酸甲酯等所替代。
注:nBu4NBr;英文称呼:Tetrabutylammoniumbromide;华文称呼:四丁基溴化铵;CAS:-19-2;相迁徙催化剂。
第二步:酰胺
天蓝色化合物:关键片断3;
注:英文称呼:ISOBUTYLCHLOROFORMATE;华文称呼:氯甲酸异丁酯;CAS:-27-1;危化品;活化羧基,合成肽类化合物的首要缩合剂之一;组织以下:
注:4-Me-morpholine;英文称呼:4-Methylmorpholine;华文称呼:N-甲基吗啉(NMM);CAS:-02-4;危化品;一种良好的溶剂。
第三步:脱庇护
注:罕见的烷氧羰基类氨基庇护基;苄氧羰基Cbz,叔丁氧羰基Boc,笏甲氧羰基Fmoc。
第四步:酰胺
天蓝色化合物:关键片断4;
注:乙酸酐,危化品。
走过这段道路,它便有了颜色。。。。有时机再扒一扒片断1的合成追思一下:
4步化学反响:甲基化;+酰胺;+脱庇护;+酰胺;
4个关键片断物料:
报酬进献者
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